Эти препараты применят в течение 21 дня с недельным интервалом. По данным Wiesberg, побочным эффектом среди женщин, применявших КК, содержащие этинилэстрадиол и норэтинадрона ацетат, при первом введении кольца в 27% случаев была тошнота, в 10% - рвота. Некоторого уменьшения тошноты удалось добиться предварительным помещением колец накануне использования в воду. Исследователями было сделано предположение, что побочное действие в первые дни после введения средства связано с накоплением ЭЭ на поверхности кольца при длительном хранении. Частота побочных эффектов снижалась по мере увеличения времени применения КК более 2-3 месяцев. Уже имеются сообщения об испытании КК, содержащих 3-кето-дезогестрел и спермицида ноноксинола-9, а также о скором поступлении на фармацевтический рынок новых КК, по эффективности и безопасности сравнимых с ОК. Трехфазные КОК содержат три разных концентрации стероидов, своим составом имитируя секрецию эстрогенов и прогестагенов в нормальном менструальном цикле. Суммарное содержание гормонов в этих препаратах несколько ниже в сравнении с монофазными, поэтому могут быть рекомендованы молодым нерожавшим женщинам, при посткастрационном синдроме, при лечении альгодисменореи. Выявлен терапевтический эффект Три-регола при лечении эктопии шейки матки. С этой целью Три-регол применяют по обычной контрацептивной схеме не менее 6 месяцев. Такие препараты не рекомендуются пациенткам с эндометриозом, фиброзно-кистозной мастопатией, гиперпластическими процессами эндометрия. Механизм контрацептивного действия КОК
Влияние всех гормональных контрацептивов осуществляется сочетанием прямого и непрямого воздействия на все звенья репродуктивной системы. Основное действие КОК заключается в блокаде овуляции, торможении синтеза ФСГ и ЛГ гипофизом (предотвращение созревания фолликула) и исключение овуляторного пика ЛГ. Непосредственный результат воздействия КОК на цервикальную слизь обусловлен воздействием прогестагенового компонента КОК на ее вязкость, что обеспечивает непроходимость для сперматозоидов. Воздействие на эндометрий снижает восприимчивость эндометрия к имплантации бластоцисты. При оральном приеме гормоны всасываются в верхней части тонкого кишечника и через портальную систему попадают в печень. В печени образуются метаболиты гормонов, преимущественно сульфаты и глюкурониды (эффект первичного прохождения). Несвязанные стероиды попадают в общий кровоток и являются биологически активными. Коньюгированные стероиды вновь попадают в кишечник вместе с желчью. До 40% этинилэстрадиола, проходящего через печень, возвращается в кишечник. Кишечные бактерии отделяют сульфатные и глюкуроновые группы от этинилэстрадиола и происходит повторное всасывание активного гормона. Коньюгированные прогестагены, повторно входя в кишечник, остаются биологически неактивными. Печень влияет на норэтистерон и совсем не влияет на левоноргестрел. Медикаменты, которые подавляют бактериальную флору кишечника (антибиотики широкого спектра действия), могут снизить количество активного этинилэстрадиола и, следовательно, вызвать снижение эффективности КОК. При заболеваниях кишечника связывание ЭЭ в стенке кишечника снижается и увеличивается биологическая активность КОК. С другой стороны, диарея или рвота сокращают биологическую активность гормонов за счет механического удаления.
|