Классификация пенициллинов:

Природные:

Бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли;
Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина)
Бензатин бензилпенициллин;
Феноксиметилпенициллин;

Полусинтетические:
Изоксазолилпенициллины:
Оксациллин
Аминопенициллины:
Ампициллин
Амоксициллин
Карбоксипенициллины:
Карбенициллин
Тикарциллин
Уреидопенициллины:
Азлоциллин
Пиперациллин
Ингибиторозащищенные пенициллины:
Амоксициллин/клавуланат
Ампициллин/сульбактам
Тикарциллин/клавуланат
Пиперациллин/тазобактам

Родоначальником пенициллинов (и вообще всех β-лактамов) является бензилпенициллин (пенициллин G, или просто пенициллин), применяющийся в клинической практике с начала 40-х годов. В настоящее время группа пенициллинов включает целый ряд препаратов, которые в зависимости от происхождения, химической структуры и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп. Из природных пенициллинов в медицинской практике применяются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Другие препараты представляют собой полусинтетические соединения, получаемые в результате химической модификации различных природных антимикробных препаратов или промежуточных продуктов их биосинтеза.

Механизм действия.

Пенициллины (и все другие β-лактамы) обладают бактерицидным эффектом. Мишень их действия, как уже было сказано ранее, - пенициллиносвязывающие белки бактерий, которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов - β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, - были разработаны соединения, способные необратимо подавлять активность этих ферментов, так называемые ингибиторы β-лактамаз - клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они используются при создании комбинированных (ингибиторозащищенных) пенициллинов.

Поскольку пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, специфическая токсичность в отношении макроорганизма для β-лактамов нехарактерна.