Цефалоспорины I поколения

   Активны преимущественно в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки). Препараты разрушаются бета-лактамазами грамотрицательных бактерий, но стабильны к бета-лактамазам, продуцирующимся стафилококками. В связи с этим основная область применения цефалоспоринов I поколения в клинике - доказанная или предполагаемая стафилококковая инфекция (кожи и мягких тканей, костей и суставов, при мастите, сепсисе и эндокардите). В этом случае они являются альтернативными средствами пенициллиназостабильным пенициллинам (оксациллин и др.).

Все препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (40 - 60 мин), за исключением цефазолина (около 2 ч), и назначаются с интервалом 6 ч (цефазолин - 8 ч), выводятся преимущественно с мочой, хорошо проникают в ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер (поэтому не применяются для лечения менингита, даже вызванного чувствительными кокками), обладают высокой метаболической стабильностью (метаболизирует только цефалотин).

Цефалоспорины I поколения также применяются для лечения острого неосложненного пиелонефрита, в этиологии которого преобладает кишечная палочка.

При лечении госпитальных инфекций (мочевыводящих путей, при сепсисе и пневмонии) цефалоспорины I поколения целесообразно применять только в комбинации с другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов (аминогликозиды, фторхинолоны).

   Препараты этой группы не активны в отношении H. influenzae, поэтому их назначение нецелесообразно при инфекциях, при которых велика этиологическая роль этого микроорганизма (бронхит, внебольничная пневмония, синусит, средний отит). Цефалоспорины I поколения в настоящее время считаются эффективными средствами для профилактики инфекционных осложнений в хирургии при операциях на желчных путях, желудке и тонкой кишке, органах малого таза, в травматологии и ортопедии, сосудистой и кардиохирургии. Оптимальным препаратом является цефазолин, так как имеет наибольший период полувыведения и может назначаться в одной дозе (1 г за 30 мин до анестезии).